Колистиметат натрия

Фармакологическое действие

Циклический полипептидный антибиотик, образуемый Bacillus polymyxa, подвидами colistinus. Механизм действия обусловлен главным образом способностью связываться с фосфолипидами мембран бактериальных клеток, что приводит к их деструкции.
Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, особенно - Pseudomonas aeruginosa и Haemophilus influenzae.
Неактивен в отношении Staphylococcus aureus, Serratia marcescens, Providencia spp., Bacteroides fragilis, Neisseria spp., облигатных анаэробов и грамположительных бактерий.
Обладает перекрестной резистентностью с полимиксином B.

Фармакокинетика
После ингаляции всасывание колистиметата натрия имеет выраженные индивидуальные различия. Cmax в плазме после ингаляции в дозе 2 млн ЕД составляет 280 мкг/л (что свидетельствует о всасывании менее 2% по сравнению с парентеральным введением). После ингаляции 2 млн ЕД колистиметата натрия средний кумулятивный показатель выведения почками - около 1%.
После ингаляции 1 млн ЕД колистиметата натрия концентрация его в мокроте через 1 ч и 4 ч – 183.6 мг/л и 22.8 мг/л соответственно. В легких кумулируется около 1.5% введенной дозы.
Колистиметат натрия проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Колистиметат натрия выводится с отхаркиваемой мокротой. Незначительная часть препарата, попавшая в системный кровоток, выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации. В течение 8 ч почками в неизмененном виде выводится около 60% поступившей дозы.

Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы и показаний.

Побочные действия
Возможно: аллергические реакции.

Показания
Для ингаляционного применения: инфекции дыхательных путей при муковисцидозе, вызванные Pseudomonas aeruginosa.
Для местного применения: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к данному антибиотику микроорганизмами, в т.ч. заболеваниях дыхательных путей, мочевыводящих путей, в офтальмологии, ЛОР-практике.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к колистиметату натрия